生体粒子ボルトにロイシン残基を付加し、ジッパー機能を付与した『ロイシンジッパーボルト（LZボルト）』を開発

ボルトの安定性と発現量が向上し、新規ナノカプセルとしてDDSへの応用研究を実施中

生体粒子ボルト

• ・生体内に存在する複合タンパク（86年発見）
• ・内部に薬効成分を包含するナノカプセルとしてDDSへ応用
• ・安定性と発現量の低さが実用化への課題

LZボルト

• ボルト開閉部分にロイシンを付加し、ジッパー機能を付与
• ⇒ 安定性と発現量が向上
• ⇒ 新規ナノカプセルとしてDDSへの応用を研究中

生体粒子ボルト

• ・生体内に存在する複合タンパク（86年発見、分子量約1000万）
• ・3種類のタンパク質と1種類のRNAで構成させるお椀型構造が、N末端で相互作用により結合し、樽型中空構造を有するナノ粒子
• ・内部に薬効成分を包含するナノカプセルとしてDDSへの応用が期待
• ・N末端での結合が弱く、不安定であり、発現量も低い

LZボルト

【既存DDS技術】

- リポソーム、高分子ミセル、・・・

	粒子構造		特性 （赤字：課題）	大きさ（nm）注）
ボルト （天然）	・樽型中空構造 ・内部に薬効成分を包含		・生体内物質ゆえ安全性は高い ・機能面の多くは未確認	約40 × 約70
リポソーム	・リン脂質二重膜構造 ・周囲をPEGで修飾 ・内部に薬効成分を包含		・実績が豊富で様々な病気に応用 ・薬効や安全性が変わる可能性あり	粒子径：100以下
高分子ミセル	・外部親水性部位と内部疎水性部位で構成 ・内部に薬効成分を包含		・技術開発が盛ん ・薬効や安全性が変わる可能性あり	粒子径：20～100

注）粒子径10～200 nmの薬剤が腫瘍組織に集積可能（10 nm以下：腎臓から排泄、200 nm以上：肝臓へ）

疾患の特性に合わせた粒子設計が重要

• ◎ 新規ナノカプセルとして医療分野におけるDDSへの応用
• ◎ 化粧品用ナノカプセルへの応用（有効成分を皮膚の奥深くまで届けるナノカプセルなど）
• ◎ 極小半導体基板として電子材料分野における新規材料への応用

発明の名称：人工生体粒子およびその製造方法
国際公開番号：WO2014/077195
登録番号：特許第5591418号、米国9840540