ナノ・キャリアを利用せず、薬剤を標的細胞（組織）に選択的に運び届けるドラッグデリバリーシステム（DDS）を開発

薬剤投与

【問題点】

• 分子サイズのため、投与後の薬剤が全身に拡散
• ⇒ 薬効不足・副作用の懸念

ナノ・キャリアDDS

【問題点】

• ・ 細胞浸透性が低い
• ・ 薬剤担持率が低い（10%以下）
• ・ ナノ・キャリアによる副作用の懸念

ナノ・プロドラッグ（ナノ・キャリアフリーDDS）

【特徴】

薬剤成分のみから成るナノ薬剤
• ⇒ 薬剤担持率が高く、キャリアによる副作用の懸念がない

SN-38

• ・ トポイソメラーゼ阻害剤
• ・ 難水溶性（水溶解度：<5 ppm）
• ・ プロドラッグ（Irinotecan）が癌治療に使用

H. Kasai et al., Jpn. J. Appl. Phys. 1992

【SN-38 二量体の例】

【従来技術】

Irinotecan

• ・ SN-38のプロドラッグ
• ・ 癌治療に使用

Irinotecanは、SN-38に比べ、水溶性が向上

【本技術と従来技術の薬効比較】

a. 投与濃度とアポトーシス

SN-38二量体はIrinotecanに比べ、高い割合でアポトーシスを誘導

b. 局所治療法による抗腫瘍活性

腫瘍付近に薬剤を担持したフィルムを直接貼り付け、腫瘍体積の大きさを基に抗腫瘍活性を評価

SN-38二量体はIrinotecanに比べ、高い抗腫瘍活性

• ◎ ナノ・プロドラッグによるDDS代替技術としての低分子医薬品（抗がん剤など）の開発
• ◎ ナノ・キャリアを用いない新規DDS技術の開発

発明の名称：薬剤多量体微粒子及びその製造方法
国際公開番号：WO2011/155501
登録番号：特許第5113958号(459KB)