• ・腫瘍に多く存在するグルタチオン（GSH）の還元能を利用したプロドラッグ
• ・薬剤自体をナノ粒子化することによりナノキャリアフリーを実現したDDS設計

高い抗腫瘍活性と安全性を実現
（医師主導治験に向けて準備中）

【既存のナノキャリアとプロドラッグの短所】		【SN-38誘導体の特長】
◎ ナノキャリア（LNP等）
・肝臓集積性が高い（>90%）		・標的細胞集積性が高い
・有効成分の担持率が低い（<10%）		・有効成分の担持率が高い
・担体（有効成分以外）による副作用		・有効成分自体をナノ粒子化（担体が存在しない）
◎ プロドラッグ
・標的細胞到達前の代謝による薬効低下と副作用		・標的細胞到達前には代謝を受けにくい（GSHにより代謝）

SN-38
・ トポイソメラーゼ阻害剤
・ 難水溶性（水溶解度：<5 ppm）
・ プロドラッグ（Irinotecan）が癌治療に使用

• SN-38誘導体（SN-38 SSリンカー二量体）
• ・ SS結合を含むリンカー（SSリンカー）を介したSN-38二量体
• ・ GSHのSS結合切断能（還元能）を利用したプロドラッグ
• ・ 正常細胞ではGSHが少ないため、正常細胞への影響は低い

【本技術と従来技術の薬効・安全性比較】

a.　in vivo試験結果（マウス＊、静注）

SN-38誘導体はIrinotecanに比べ、抗腫瘍活性が高い

b.　安全性比較（SN-38 vs. SN-38誘導体）

SN-38誘導体はSN-38に比べ、安全性が高い

• ◎ 新規抗がん剤（肺がん、乳がん、大腸がん、子宮頸がん、胃がんなど向け）の開発

発明の名称：SN-38誘導体、当該誘導体を含むナノ粒子医薬及び当該ナノ粒子の製造方法
国際公開番号：WO2022/190626
登録番号：特許第7626491号(1.27MB)