研究開発成果
※研究者の所属・肩書および参画企業等記載は課題採択または記事掲載時のものであり、現在とは異なる場合があります。
アグリ・バイオ
製品化/起業
活性を保持したままタンパク質を PEG 化できるキットの開発
キーワード :  ポリエチレングリコール、タンパク質、シクロデキストリン、アダマンタン、活性保持、製剤特性、超分子
研究成果最適展開支援プログラム(A-STEP)  探索タイプ
研究開発課題名 タンパク質性薬物のための活性保持型超分子 PEG 化キットの開発 (開発期間:平成27年1月〜平成27年12月)
製品化企業名 株式会社 CyDing 研究者 東 大志(熊本大学)

タンパク質性薬物は、現在の医薬品開発においてトレンドである。しかし、タンパク質は安定性や血中滞留性が低いため、これらを改善可能な製剤学的工夫を施す必要がある。一方、タンパク質性薬物にポリエチレングリコール (PEG) を化学修飾すると、上記の製剤特性が劇的に改善されることから、複数の PEG 化タンパク質が上市されている。しかし、タンパク質を PEG 化すると、ほぼ例外なく、タンパク質本来の活性が低下してしまうことが、致命的な欠点として知られている。一方、我々は、シクロデキストリンとアダマンタンのホスト−ゲスト相互作用を介してタンパク質を PEG化すると、活性を低下させることなく、製剤特性を改善可能なことを明らかにした。本事業では、この PEG 化技術のキットを開発した。

成果説明画像

期待されるインパクト(効果、意義、市場規模、売り上げ予測)

製薬会社等がタンパク質性薬物の製剤設計を行う際、PEG 化は常套手段として候補に挙がるが、活性の低下が問題となり、汎用されるまでには至っていない。本キットを製薬企業等が活用し、良好なデータを取得することができれば、世界の PEG 化タンパク質製剤の開発が、飛躍的に亢進するものと予想される。

開発者の声

活性を保持したまま、タンパク質性薬物を PEG 化することは、二兎を追って二兎とも得るような、難しいことであった。本技術を用いれば、それが可能になる。本事業で上記 PEG化技術をキット化することができたため、多くの研究者、特に製薬企業の方々に試して頂きたい。
(株)CyDing ホームページ


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