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科学技術振興機構報 第432号

平成19年10月2日

東京都千代田区四番町5−3
科学技術振興機構(JST)
電話(03)5214-8404(広報・ポータル部広報課)
URL http://www.jst.go.jp

マラリアなど熱帯伝染病の治療薬と診断薬を開発する合成創薬ベンチャー企業設立

(JST大学発ベンチャー創出推進の研究開発成果を事業展開)

 JST(理事長 北澤宏一)では、平成15年度より大学などの研究成果をベンチャービジネスにつなげていくために、起業に向けた研究開発を行う独創的シーズ展開事業大学発ベンチャー創出推進を実施してきました。
 このほど、平成17年度に開始した研究開発課題「マラリア等原虫感染熱帯病の治療薬及び診断薬の研究開発」(開発代表者:井原正隆 星薬科大学 特任研究員、起業家:伊藤 勇)の成果を基にメンバー等が出資して、「株式会社シンスター・ジャパン」(代表取締役社長・伊藤勇、本社:東京都品川区、資本金:800万円)を平成19年8月23日に設立しました。
 主として熱帯、亜熱帯地方に発生するマラリア注1)リーシュマニア注2)アフリカ睡眠病注3)シャーガス病注4)は寄生原虫注5)に起因する深刻な伝染病であり、これら疾病によって非常に多くの人々が死の危険にさらされていると同時に、その地域の経済的、文化的発展が妨げられています。
 マラリアは既に制圧されたと考えられていましたが、実は特効薬に耐性を持つ薬剤耐性原虫の出現によってさらに危険性が増しています。マラリアに感染している人は世界で3億人程度おり、毎年100万人以上が亡くなっています。リーシュマニアは乾燥地帯を中心にして、1200万人程度の患者がおり、症状は悲惨で特に内臓型はカラアザール(黒熱病)として恐れられ、高い致死率を示しています。一方、ツェツェバエによって媒介されるアフリカ睡眠病は100%の致死率が報告されており、またシャーガス病はラテンアメリカのサイレントキラーと言われています。アフリカ睡眠病とシャーガス病はどちらもトリパノソーマ注6)原虫が感染源で、人だけでなく家畜などにも大きな被害を与えています。これらの疾患を現代でもコントロールができないのは、開発途上国の問題として先進諸国が、治療薬や治療法の開発が必要であるにもかかわらず、経済的に貧しい人への医療は利益にならないという理由で、先進国の製薬企業や医学研究者などが医薬品開発に真剣に取り組んで来なかったためです。そこで世界保健機関(WHO)ではこれらを早急に解決すべきターゲット疾患と位置づけています。
 本研究開発チームは、カチオン種がミトコンドリアなどのエネルギー生産器官に集積する傾向に着目して、これら疾患の原因となる寄生原虫を殺傷する分子の設計と合成を行い、非常に強い活性を示す候補化合物を幾つも見つけることができました。このことによって経口投与が可能な抗マラリア薬あるいは既存の薬剤よりも遥かに良く効く抗リーシュマニア薬の開発が期待できるようになりました。さらに有効性と安全性を確認して臨床試験を本研究開発チームのメンバーが中心となって実行したいと考えています。また、これら候補化合物は特異な細胞小器官に集積することから、生化学的ツールとしても有望です。なお、設立したベンチャー企業では上記の経験を活かして、医薬品開発と受託合成を行うことを目的としています。今回の「株式会社シンスター・ジャパン」設立により、プレベンチャー事業および大学発ベンチャー創出推進によって設立したベンチャー企業数は61社となりました。

■ 原理

薬剤探索作業仮説

 マラリアやリーシュマニア、トリパノソーマ寄生原虫の成育にはミトコンドリアなどのエネルギー生産小器官が必要で、これらは負に帯電している。そこで、これを薬剤標的として第4級アンモニウムカチオンの分子設計と合成によって薬剤探索を行う。

■ 参考資料


マラリア原虫内オルガネラへの集積と蛍光発色

候補化合物は原虫内の特異なオルガネラに集積し、蛍光発色
(DAPIによって染色される核とは違う)
オルガネラ集積:原虫殺傷
ヒト赤血球中の熱帯熱マラリア原虫 ネズミ赤血球中のローデントマラリア原虫
ヒト赤血球中の熱帯熱マラリア原虫
 赤:染色された原虫オルガネラ
 青:DAPIによって染色された原虫の核
ネズミ赤血球中のローデントマラリア原虫
 黄:染色された原虫オルガネラ
 青:DAPIによって染色された原虫の核

■ 製品例

経口投与可能な薬剤耐性マラリア薬、リーシュマニア薬、アフリカ睡眠病薬、シャーガス病薬、原虫疾患診断薬

用語解説 企業概要

<本件お問い合わせ先>

株式会社シンスター・ジャパン
東京都品川区西五反田二丁目18番3号
伊藤 勇(イトウ イサム)
TEL: 03-6427-5870 FAX: 03-6427-5870
E-mail:

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