九州大学（理事・副学長：井上 和秀）と日本ケミファ株式会社（社長：山口 一城）は、神経障害性疼痛注１）に対する新規治療薬として日本医療研究開発機構（ＡＭＥＤ）による支援のもと共同開発を進めているＰ２Ｘ４受容体注２）アンタゴニスト（ＮＣ－２６００）について、２０１６年６月から国内における第Ⅰ相試験を開始いたしました。
２００３年、井上副学長の研究グループは、神経障害性疼痛モデル動物を用いて中枢神経系においてＰ２Ｘ４受容体の異常な発現増加を確認するとともに、同受容体の働きにより神経が異常に興奮し、通常痛みを感じない刺激でも痛みを引き起こすことを明らかにしました。また、同受容体の選択的アンタゴニストの投与により強い疼痛抑制効果を確認したことから、この作用機序が新たな神経障害性疼痛の治療薬につながる可能性を見出しました。
その後、日本ケミファとの共同研究により、２０１５年に経口投与で有効性が期待できる開発候補化合物を見出し、先ごろ非臨床試験を順調に終了したことを受け、この度、医薬品医療機器総合機構（ＰＭＤＡ）に治験計画を提出し、第Ⅰ相試験を開始いたしました。
神経障害性疼痛を有する患者さんは、過酷な痛みに悩まされ辛い日常生活を余儀なくされている一方、現状では治療薬の選択肢は少なく、新たな治療薬の開発が求められています。今回開発したＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストは世界で初めてグリア細胞注３）をターゲットにした疼痛治療薬であり、末梢性の神経障害性疼痛に加え、中枢性の神経障害性疼痛にも効果が期待されています。
なお、本研究は２００９年度に科学技術振興機構（ＪＳＴ）の「Ａ－ＳＴＥＰシーズ育成タイプ：課題名「Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストの神経因性疼痛治療薬としての創薬研究」（研究者：井上 和秀、企業：日本ケミファ（株））」として採択され、２０１２年度にステージゲート評価によって「Ａ－ＳＴＥＰ実用化挑戦タイプ（創薬開発）」課題に移行しました。その後、２０１５年度よりＡＭＥＤに移管され、継続的な公的支援を受けながら開発を進めております。
