先進的・実践的協奏機能型不斉触媒の開発と医薬合成の刷新

研究代表者

柴崎 正勝 (微生物化学研究会 微生物科学研究所 所長)

研究課題の概要

本研究は先進性と実践性を併せ持つ新規触媒的不斉炭素—炭素結合形成反応の開発と、それらを活用する重要医薬品群の低環境負荷合成を両軸に推進し、ライフイノベーションの実現に向けた研究を展開しています。

カーボンナノチューブ(CNT)分散型Nd/Na異種2核金属触媒の改良調製法により、85%以上のローディング率で共有結合を用いることなく簡便に固相触媒化することに成功し、連続フローシステムでのanti-選択的ニトロアルドール反応を実現しました。本反応は抗インフルエンザ薬リレンザをはじめ、種々の医薬品の合成に利用可能です。また、ソフトLewis酸機能とBrønsted塩基機能を有する協奏機能型触媒を駆使することで、今まで困難であったアミドの触媒的不斉ダイレクトアルドール反応の開発に成功しました。同時に、これら不斉協奏機能型触媒を利用する重要医薬品・天然物の合成研究も推進しており、超多剤耐性結核菌に著効を示すcaprazamycin誘導体に繋がるcaprazolや、触媒的不斉ダイレクトアルドールを連続的に用いるmembrenone類の不斉全合成も達成しています。

<研究の概要図>

shibasaki2014

プログラム

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